Папаверина гидрохлорид относится к списку. Папаверин — полная инструкция, от чего помогает и показания к применению. Взаимодействие с другими лекарствами

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: папаверина гидрохлорид 20 мг,

вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (суппоцир AM (твердый жир)).

Форма выпуска

Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код ATX: A03AD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Действие папаверина гидрохлорида на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах, он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Механизм действия. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Фармакокинетика

Абсорбция папаверина зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем - 54 %. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т½) - 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика).

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Ректально. Суппозиторий вводят в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи).

Применяют по 1-2 суппозитория 2-3 раза в день.

Инструкция по ректальному введению лекарственного средства

При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем. Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.

Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.

Освободите свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.

Не вставайте с постели около 20 минут.

Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.

Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, гиперемия кожи, крапивница, зуд, высыпания на коже, реакции в месте введения.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада, аритмия, фибрилляции желудочков, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головная боль, головокружение, апноэ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, диарея, запор, анорексия, сухость во рту.

Прочие: повышенная потливость.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, воспалительные процессы прямой кишки, коматозное состояние, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, нарушения AV проводимости, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость, аллергические реакции. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое действие препарата в виде аритмий, полной или частичной атриовентрикулярной блокады.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Особенности применения

С осторожностью и в малых дозах следует применять у пожилых и ослабленных больных, а также у пациентов с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии и шоковом состоянии.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Беременность и лактация

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

При беременности и лактации безопасность препарата не установлена, поэтому применять с осторожностью.

Влияние на способность управлять механическими средствами передвижения и обслуживать механические устройства, находящиеся в движении

При приеме в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, сонливость, гипотония, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Не назначается совместно с β-адренергическими средствами (вызывает риск аритмий). Папаверин может усилить гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Эффекты папаверина потенцируются наркозными, обезболивающими, седативными и транквилизирующими веществами.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Папаверин уменьшает эффекты допегита и леводопы.

Никотин (курение) уменьшает эффективность папаверина.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов.

При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Упаковка

Суппозитории ректальные, содержащие 20 мг папаверина гидрохлорида, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки №5 в картонной пачке.

Информация о производителе

Папаверин это спазмолитическое средство, которое влияет на состояние гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Под воздействием папаверина Ваши мускулы расслабятся, сосуды расширятся и боли пройдут.

Форма выпуска:

  • Таблетки. Круглые, плоские, с фаской и с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета. 1 таблетка содержит папаверина гидрохлорида 10 мг (для детей) и 40 мг
  • Свечи для ректального применения. 1 суппозитория содержит папаверина гидрохлорида 20мг
  • Раствор для инъекций. 1 ампула содержит папаверина гидрохлорида 20 мг/мл

Описание препарата «Папаверин»

Миотропное спазмолитическое, сосудорасширяющее и гипотензивное средство. Папаверин немного снижает артериальное давление. Если принимать папаверин в увеличенных количествах, то несколько уменьшается чувствительность миокарда. Кроме этого, от больших количеств папаверина наступает расслабление и успокоение.

Показания к применению «Папаверина»

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Если Вы страдаете спазмами гладкой мускулатуры при колите или холецистите, почечными коликами, пилороспазмом, узнайте у своего лечащего врача о папаверине. Возможно, этот препарат принесет Вам облегчение. Но папаверин эффективен не только при спазмах в органах желудочно-кишечного тракта. При спазмах сосудов (в том числе и тех, что питают головной мозг и сердце), а также спазмах мускулатуры органов дыхания это средство также хорошо действует.

При лечении папаверином полностью исключается употребление спиртных напитков. Курение снижает эффективность папаверина. Одновременное употребление папаверина и препаратов против болезни Паркинсона снижает эффективность последних.

Противопоказания к применению «Папаверина»

  • AV блокада
  • Глаукома
  • Тяжелая печеночная недостаточность
  • Пожилой возраст (риск развития гипертермии)
  • Детский возраст до 6 месяцев
  • Повышенная чувствительность к папаверину

Побочные действия

При применении препарата Папаверин у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

  • Запоры
  • Сонливость
  • Повышенная потливость
  • Артериальная гипотензия
  • Повышение активности печеночных трансаминаз

При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: возможно развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма. Не следует использовать это средство без назначения врача, так как у папаверина есть ряд противопоказаний. А еще при некоторых заболеваниях врачи назначают папаверин очень длительными курсами. На протяжении этого долгого лечения необходимо корректировать дозировки. Вряд ли Вы сами сможете настолько квалифицированно прослеживать течение собственной болезни.

Инструкция по применению «Папаверина»

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

Если Вы случайно выпили лишнюю таблетку папаверина, то нужно принять активированный уголь, а также следить за своим артериальным давлением. Оно может упасть слишком низко. Возможно, Вас потянет ко сну. В таком случае необходимо принять препарат, повышающий артериальное давление.

Особые указания

Кроме категорических противопоказаний, существуют состояния, при которых употребление папаверина требует особого наблюдения со стороны врачей. Это больные, перенесшие черепно-мозговые травмы, с нарушениями работы надпочечников, при гипотиреозе, аденоме предстательной железы, некоторых нарушениях работы сердца, а также в состоянии шока.

Фото препарата

Латинское название: Papaverine

Код ATX: A03AD01

Действующее вещество: Папаверинагидрохлорид (Papaverine hydrochloride)

Аналоги: Папаверин буфус

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)

Описание актуально на: 04.10.17

Папаверин – спазмолитическое лекарственное средство, используемое для снижения тонуса и уменьшения сократительной деятельности гладких мышц.

Форма выпуска и состав

Также выпускается:

  • раствор для инъекций, каждый миллилитр которого содержит 20 мг активного вещества.
  • таблетки для взрослых и детей. 1 таблетка для взрослых содержит 40 мг папаверина гидрохлорид, для детей - 10 мг.

Показания к применению

Прямое показание к применению– спазмы практически любого гладкомышечного органа, а также спазмы сосудов (точнее мышечных волокон их стенок).

Целесообразно применять:

  • для снятия спазмов гладких мышц желудочно-кишечного тракта, в частности при сокращении мышц пилорического отдела желудка (пилороспазм);
  • при воспалении желчного пузыря (холецистит);
  • в период приступов желчнокаменной болезни;
  • при функциональных заболеваниях кишечника (в частности при спастическом колите);
  • при спазмах почек (почечная колика) и мочевыводящих путей;
  • при спазмах бронхов (в составе комплексной терапии);
  • при повышенном тонусе матки в период беременности;
  • при спазмах гладкомышечных волокон коронарных, мозговых и периферических сосудов, возникших на фоне стенокардии, инфаркта миокарда, воспалительных и других заболеваний сосудов.

Противопоказания

Во избежание возникновения аллергических реакций следует отказаться от применения при гиперчувствительности к его составляющим. Если на фоне приема появились признаки аллергии, препарат сразу же отменяют. Также противопоказан:

  • детям в возрасте до 6 месяцев (по некоторым данным до 1 года);
  • пожилым людям (через риск значительного повышения температуры тела);
  • людям с артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением);
  • пациентам, страдающим острой почечной недостаточностью;
  • больным глаукомой;
  • людям с нарушенной (укороченной или затрудненной) атриовентрикулярной проводимостью;
  • коматозным пациентам.

Инструкция по применению Папаверин (способ применения и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимают перорально (через рот), суппозитории – ректально (в прямую кишку), а раствор для инъекции вводят внутримышечно, внутривенно (редко) или подкожно. Необходимое дозирование подбирает врач с учетом возраста больного и показаний.

Таблетки принимают 3-4 раза в день, разовая доза составляет 1-2 таблетки по 40 мг, максимальная суточная доза – 600 мг. Дети в возрасте от 6 месяцев до 14 лет принимают сниженные дозы, они находятся в пределах 5-20 мг (0,5-2 таблетки по 10 мг) 3-4 раза в день.

Раствор

Раствор для инъекций вводят в разовой дозе 1-2 мл (0,5-1 ампула) внутримышечно или подкожно, внутривенно вводят такую же дозу только очень медленно и предварительно растворяют в растворе натрия хлорида.

Суппозитории

Суппозитории освобождают от упаковки и вводят в задний проход, желательно это делать после опорожнения кишечника. В сутки осуществляют 2-3 введения по 1 свече. Детям до 14 лет, а также при беременности чаще всего назначают именно в форме суппозиториев.

Побочные эффекты

Папаверин – препарат с незначительно выраженным побочным действием. В некоторых случаях на фоне его приема возможные следующие побочные действия:

  • со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, потливость, сонливость, слабость);
  • со стороны ЖКТ (тошнота, запор или диарея, сухость в полости рта);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы, среди которых различные нарушения сердечного ритма, тахикардия, артериальная гипотензия.

В единичных случаях на фоне применения возникают дерматологические (гиперемия кожи, зуд, сыпь) и гематогенные (эозинофилия) нарушения, нарушения со стороны печени и органов чувств, а также местные и аллергические реакции.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Папаверин буфус.

Фармакологическое действие

Обладает спазмолитическим (снимает спазмы гладких мышц и периферических сосудов), умеренным местно обезболивающим, а также слабо выраженным гипотензивным (незначительно снижает кровяное давление) и седативным (успокаивающим) действиями.

Папаверин подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, что приводит к клеточному накоплению нуклеотида под названием циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и снижению уровня кальция, что, в свою очередь, обуславливает нарушение сократимости гладких мышц и способствует их расслаблению.

Снимает спазмы посредством действия на гладкую мускулатуру кишечника и других органов пищеварительного тракта, желчного и мочевого пузыря, бронхов, почек, матки, сосудов, при этом наступает только расслабляющий (не парализующий) эффект, собственные движения мышц полностью сохраняются.

Особые указания

С осторожностью применяют после черепно-мозговой травмы, при хронической недостаточности функции почек и надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, а также при шоковых состояниях.

Раствор вводится внутривенно медленно и под контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

При беременности и грудном вскармливании

Действие препарата в период беременности не изучено. Главным показанием является состояние под названием гипертонус матки. При беременности в большинстве случаев применяют параллельно с гормоном прогестероном (предназначение которого как раз и состоит в подавлении спазмов матки и устранении риска невынашивания) или же в комплексе с другими препаратами.

Применение при беременности должно происходить под строгим врачебным контролем.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 6 месяцев.

В пожилом возрасте

Противопоказан в пожилом возрасте.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

  • почечных колик,
  • желудочно-кишечных спазмов,
  • патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

  • для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
  • в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

  • 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
  • суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
  • таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

  • 12-перстная кишка,
  • желудок, матка,
  • желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
  • бронхи,
  • сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

  • спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
  • почечная колика,
  • бронхоспазм,
  • спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

  • нарушения атриовентрикулярной проводимости,
  • коматозные состояния,
  • угнетение дыхательных функций,
  • глаукома,
  • возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
  • бронхообструкция,
  • тяжелые нарушения функций печени,
  • воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.


Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

  • детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
  • от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
  • от 5 до 6 лет - 10 мг,
  • от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
  • от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

  • для взрослых - 600 мг,
  • для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

  • снижение артериального давления,
  • головокружение,
  • головная боль,
  • слабость,
  • сонливость,
  • атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
  • диспепсические расстройства (запор, тошнота),
  • повышение потливости,
  • аллергические реакции,
  • эозинофилия,
  • повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

  • общим недомоганием,
  • диплопией (двоением в глазах),
  • усилением потливости,
  • головной болью,
  • аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

  • наркотических средства,
  • транквилизаторы,
  • анальгетики,
  • седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

  • ОАО Фармстандарт (Россия),
  • ОАО Верофарм (Россия),
  • ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
  • ОАО Биохимик (Россия),
  • РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
  • ОАО Новосибхимфарм (Россия),
  • ОАО Биосинтез (Россия),
  • ОАО Нижфарм (Россия),
  • ОАО ПФК Обновление (Россия),
  • НПО ФГУП Микроген (Россия),
  • ОАО Дальхимфарм (Россия),
  • ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
  • ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
  • ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование Производитель Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа Spofa (Словакия) Словакия, Чешская Республика
Папаверин Galen (Турция) Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано Biosano (Чили) Чили
Папаверол Cifsa (Эквадор) Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм Time-Cap (США) США, Канада
Папаверин Софарма Sofarma (Болгария) Болгария
Папаверина гидрохлорид American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др. Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

  • дротаверин,
  • мебеверин,
  • дибазол,
  • гиосцина бутилбромид,
  • бенциклан,
  • теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество Некоторые торговые наименования и производители Формы выпуска Основные показания к применению Побочные реакции Противопоказания
Папаверина гидрохлорид Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы. Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма. Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия) Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях. Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции. Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия) Капсулы 200 мг Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями. Очень редко: аллергические реакции. Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Лучшие врачи:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Таблетки Папаверин относятся к спазмолитическим лекарственным средствам, применяемым в медицине при различных патологиях для снятия тонуса гладкой мускулатуры, устранения спазмов. Препарат обладает довольно быстрым действием, используется при болезнях пищеварительной, мочевыводящей системы, в комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной системы и для лечения других состояний. Лекарство обладает легким гипотензивным, обезболивающим действием, назначается взрослым и детям.

Состав препарата

В состав таблеток Папаверин входит такое лекарственное вещество, как папаверина гидрохлорид. В каждой таблетке содержится 10 мг активного компонента и вспомогательные вещества (стеариновая кислота, тальк, сахар, крахмал картофельный).

Форма выпуска

Таблетки – это одна из форм выпуска Папаверина. Помимо этого, препарат производится в виде ректальных суппозиториев и ампул с раствором для инъекции. Свечи и уколы обладают тем же эффектом, что и средство для перорального применения. Таблетки выпускаются по 10 штук в одном блистере, помещенном в картонную упаковку. В каждой упаковке имеется инструкция по применению таблеток Папаверин, из которой можно узнать подробную информацию о медикаментозном средстве.

Фармакологическое действие

Рассмотрим, для чего применяют таблетки Папаверин и каким действием обладает препарат на организм. Взрослым и детям лекарство назначают для устранения спазмов и болевых ощущений при различных состояниях. Кроме этого, лекарство оказывает легкое сосудорасширяющее действие, благодаря чему может снижать артериальное давление.

Таблетки помогают снять спазм гладких мышц матки, желудка, кишечника, желчного пузыря, бронхов, гортани, почек, мочевого пузыря, кровеносных сосудов и некоторых других органов.

После проникновения активного компонента в кровь происходит торможение активности фермента фосфодиэстеразы, что ведет к уменьшению количества кальция в организме человека, вследствие чего снижается способность гладкой мускулатуры сокращаться и этот процесс замедляется.

Важно! Несмотря на способность лекарства расслаблять гладкую мускулатуру, двигательная активность человека после приема препарата полностью сохраняется.

Показания

Принимать препарат следует только с разрешения врача. Самостоятельно проводить лечение с помощью этого средства категорически запрещено, так как оно обладает некоторыми противопоказаниями. Папаверин в таблетках рекомендуется применять для терапии следующих состояний:

  • почечной колики;
  • воспалительного процесса желчного пузыря, сопровождающегося спазмом и болевыми ощущениями;
  • спастического колита;
  • печеночной колики;
  • для снятия тонуса матки;
  • в комплексной терапии бронхоспазмов;
  • лечения стенокардии, восстановления после инфаркта, инсульта.

Папаверин устраняет спазм, обладает легким обезболивающим действием

Чаще Папаверин назначают в роли комплексной терапии, для самостоятельного лечения препарат применяется реже, так как лишь снимает симптомы той или иной патологии.

Противопоказания

Использовать Папаверин следует в четком соответствии с инструкцией по применению или по схеме, назначенной врачом. Нарушение способа приема и дозы препарата может вызвать тяжелые осложнения и побочные эффекты.

Противопоказания лекарства:

  • возраст ребенка до полугода;
  • пожилой возраст. Среди пациентов, достигших 65 лет средство рекомендуется применять под строгим контролем специалиста;
  • стойкая гипотония;
  • наличие аллергической реакции на активный компонент препарата или его вспомогательные вещества;
  • прекома или кома;
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости;
  • глаукома.

Папаверин в таблетках нельзя сочетать с некоторыми медикаментозными препаратами, поэтому перед началом использования необходимо получить консультацию у лечащего врача, сообщить ему, принимали ли вы какие-либо лекарства перед этим.

Дозировка и способы приема

Принимать Папаверин нужно по схеме, подобранной врачом на основе диагноза пациента. Таблетки предназначены для перорального приема. Запивать лекарство рекомендуется водой. Стандартная схема приема для взрослых – 3 таблетки на протяжении дня. Для детей дозировка составляет 1–2 таблетки в зависимости от веса, возраста и других индивидуальных характеристик. Длительность терапии подбирается для каждого пациента отдельно.


Доза и схема приема препарата подбираются врачом

Применение беременными

Как принимать лекарственное средство женщинам в положении? Папаверин во время беременности назначается пациенткам ведущим врачом при наличии таких показаний, как повышенный тонус матки, высокое артериальное давление и некоторые другие состояния, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры. Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке, обычно составляет 3 таблетки на протяжении суток. Длительность лечения зависит от симптоматики и проявленного терапевтического эффекта. На поздних сроках беременности лекарство используют для понижения давления при неосложненном гестозе.

Важно! Каждая женщина должна четко придерживаться рекомендаций врача, соблюдать дозировку и схему приема препарата.

Папаверин в педиатрии

От чего и в какой дозировке средство назначают маленьким пациентам? Детям Папаверин прописывают с полугодовалого возраста, если на это есть медицинские показания. Пациентам, не достигшим 4 лет, обычно назначают половину таблетки 1–2 раза в день. С 4 до 6 лет – 1 таблетку, с 6 до 9 – 1,5–2 таблетки. Длительность лечения для детей подбирается врачом в зависимости от диагноза и клинической картины пациента.

Побочные эффекты

Папаверин имеет преимущественно положительные отзывы. Побочные эффекты развиваются крайне редко. Причиной негативных последствий становится нарушение дозировки и схемы приема лекарства.

Основные побочные эффекты на фоне приема лекарства:

  • тошнота;
  • редко рвота;
  • сильное снижение давления;
  • высыпания на теле аллергического характера;
  • эозинофилия;
  • повышенная потливость;
  • диспепсические расстройства;
  • сердечная блокада.


К побочным эффектам относят головную боль, тошноту и другие проявления

Прием слишком большой дозы препарата способен вызвать нарушение работы сердца, сонливость, двоение в глазах. При появлении этих симптомов следует немедленно доставить пациента в стационар, где выполняется промывание желудка и другие медицинские мероприятия.

Аналоги

Аналоги Папаверина, схожие по своим показаниям и области применения, следующие:

  • Риабал – показан пациентам при заболеваниях органов пищеварительной системы, сопровождающихся болевым синдромом и спазмом гладкой мускулатуры. Широко используют препарат при болезнях мочевыводящей системы;
  • – спазмолитическое медикаментозное средство, которое обладает легким обезболивающим, сосудорасширяющим, гипотензивным действием. Среди показаний к применению лекарства выделяют патологии, вызывающие спазмы кровеносных сосудов, обострение гипертонии, болезни органов пищеварения, сопровождающиеся спазмом, и другие состояния. Выпускается препарат в форме таблеток и раствора для внутривенного введения;
  • Платифиллин – средство, оказывающее седативное, спазмолитическое, обезболивающее воздействие на организм. Применяется лекарство при спазмах желудка, гастритах, язвах, остром и хроническом панкреатите, холецистите, бронхоспазмах, а также для снижения артериального давления при гипертонии и других болезнях сердечно-сосудистой системы;
  • Но-Шпа – широко используемый препарат, применяемый в качестве дополнительной терапии при многих патологиях. Но-Шпа назначается для устранения спазмов внутренних органов и кровеносных сосудов. Лекарство помогает снять болевой синдром при патологиях ЖКТ, болезнях органов дыхания, сердца и сосудов, заболеваниях мочеполовой системы и других органов;
  • ГастроКомфорт – лекарственное средство на основе трав, включающее тмин, укроп, фенхель и другие компоненты. Средство назначают пациентам с болезнями органов пищеварительной системы. Среди основных показаний – боли, спазмы желудка и кишечника, метеоризм и прочие проявления.


Дибазол – один из аналогов Папаверина

Важно! Каждый из аналогов обладает своими противопоказаниями, поэтому использовать их можно только с разрешения врача.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с другими медикаментозными препаратами действие Папаверина может усиливаться или, наоборот, снижаться.

Усиливают действие лекарства:

  • барбитураты;
  • Прокаиномид;
  • Хинидин;
  • Резеприн;
  • трициклические антидепрессанты.

Снижают действие:

  • Левопода;
  • Метилпода.

Перед использованием Папаверина следует сообщить лечащему врачу о любых препаратах, которые принимаются пациентом или принимались накануне.

Назначает медикаментозное средство Папаверин исключительно врач. Специалист подбирает дозу и схему приема лекарства. Курс терапии обычно длится от 7 до 14 суток до полного устранения болевых ощущений.

С особой осторожностью дают лекарство детям. Если ребенок не научился глотать таблетку, рекомендуется растолочь ее в порошок, смешать с небольшим количеством воды, дать малышу.


Строго запрещено совмещать Папаверин с алкогольными напитками

При остром болевом синдроме, обусловленном тяжелыми болезнями ЖКТ, органов дыхания и сердечно-сосудистой системы, таблетки Папаверин следует заменить инъекциями.

Средство не влияет на концентрацию внимания и память, поэтому может назначаться пациентам с различной профессиональной деятельностью.

Условия продажи и цена средства

Из аптеки препарат отпускается по рецепту врача, так как относится к миотропным спазмолитикам. Хранить лекарство рекомендуется при комнатной температуре в защищенных местах от детей. Примерная стоимость Папаверина в таблетках составляет от 25 до 35 рублей.